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Raf kinases

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By Targets:	Raf (30) Apoptosis (2) Autophagy (9) c-Kit (3) EGFR (2) FGFR (4) Isotope-Labeled Compounds (2) JNK (1) MDM-2/p53 (1) p38 MAPK (1) PDGFR (4) RET (4) Tie (3) VEGFR (5)
By Research Areas:	Cancer (36) Cardiovascular Disease (1) Inflammation/Immunology (2) Neurological Disease (1)

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Targets Recommended: Raf

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-109574

Raf inhibitor 2	Raf	Cancer
Raf inhibitor 2 是一种有效的 raf kinase 抑制剂 (IC₅₀<1.0 μM)，化合物 32，源于 EP1003721B1 专利。Raf inhibitor 2 可用于癌症研究。

HY-10331

Regorafenib 45 篇以上引用文献 BAY 73-4506	VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET c-Kit FGFR Tie	Cancer
瑞戈非尼 Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。

HY-146303

*C-RAF* kinase-IN-1**	Others	Cancer
C-RAF kinase-IN-1 (compound 1l) 是一种有效的 C-RAF 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 0.193 μM。C-RAF kinase-IN-1 是一种喹啉衍生物。C-RAF kinase-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。

HY-142452

*Pan-RAF* kinase inhibitor 1**	Raf	Cancer
Pan-RAF kinase inhibitor 1 (compound 16B) 是一种有效的 *Pan-RAF* 激酶*抑制剂。Pan-RAF* kinase inhibitor 1 通过抑制 RAF 激酶来调节 MAPK 信号传导，从而对 RAS 突变肿瘤细胞的增殖产生影响。 Pan-RAF kinase inhibitor 1 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021110141A1, 化合物 16B)。

HY-126298

RAF mutant-IN-1	Raf	Cancer
RAF mutant-IN-1 是RAF kinase 的抑制剂，信息来自专利WO2019107987A1，对C-RAF^340D/Y341D、B-RAF^V600E 和B-RAF^WT 的IC₅₀ 值分别为 21 nM、30 nM和392 nM。

HY-10331A

Regorafenib monohydrate 45 篇以上引用文献 BAY 73-4506 monohydrate	VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET FGFR c-Kit Tie	Cancer
瑞格非尼水合物 Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。

HY-10331B

Regorafenib mesylate BAY 73-4506 mesylate	VEGFR PDGFR RET Raf c-Kit FGFR Autophagy Tie	Cancer
Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib mesylate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。

HY-N3634

Corylifol C	Others	Cancer
Corylifol C 是一种有效的蛋白激酶 (protein kinase) 抑制剂，对 ARK5, Aurora-A, Aurora-B, AXL, B-RAF-VE, CDK4/CycD1, TIE2, EGF-R, EPHB4 的 IC₅₀ 值分别为 8.7, 3.0, 2.1, 6.4, 4.5, 6.2, 2.3, 1.2, 5.1 μg/ml。

HY-14177

Raf inhibitor 1 3 篇文献验证	Raf	Cancer
Raf inhibitor 1是一种有效的 *Raf* 激酶抑制剂，作用于 B-Raf^WT, B-Raf^V600E, 和 C-Raf, K_i 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。

HY-14177A

Raf inhibitor 1 dihydrochloride	Raf	Cancer
B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride 是一种有效的 *Raf* 激酶抑制剂，作用于 B-Raf^WT, B-Raf^V600E, 和 C-Raf, K_i 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。

HY-18227

B-Raf IN 1	Raf	Cancer
B-Raf IN 1 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂， IC₅₀ 为 24 nM。

HY-14660A

Dabrafenib Mesylate 40 篇以上引用文献 GSK2118436 Mesylate; GSK 2118436B	Raf	Cancer
甲磺酸达拉非尼 Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 *Raf* 抑制剂，抑制 C-Raf 和 *B-Raf^V600E* 的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 0.6 nM。

HY-11004

AZ 628 5 篇以上引用文献	Raf Apoptosis	Cancer
AZ 628 是一种泛 *Raf* 激酶抑制剂，抑制 B-Raf，*B-RafV600E，和 c-Raf-1，IC₅₀* 分别为 105，34，和 29 nM。

HY-141868

SB-682330A	Raf	Others
SB-682330A 是一种Raf激酶抑制剂。

HY-10966

SB-590885 4 篇文献验证	Raf	Cancer
SB-590885 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，K_i 值为 0.16 nM；对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。

HY-142820

B-Raf IN 5	Raf	Cancer
B-Raf IN 5 (化合物 3b) 是一种有效的蛋白激酶 B-Raf 抑制剂，IC₅₀ 为 2.0 nM。B-Raf IN 5 不与二级靶点 PXR 结合，并能抵抗快速代谢。B-Raf IN 5 具有研究癌症疾病的潜力。

HY-142830

B-Raf IN 6	Raf	Cancer
B-Raf IN 6 (化合物 2c) 是一种有效的蛋白激酶 B-Raf 抑制剂，IC₅₀ 为 1.7 nM。B-Raf IN 6 不与二级靶点 PXR 结合，并能抵抗快速代谢。B-Raf IN 6 具有研究癌症疾病的潜力。

HY-W013411

(E/Z)-Locostatin (E/Z)-UIC-1005	Others	Cancer
(N-巴豆酰)-(4S)-苄基-2-唑烷酮 (E/Z)-Locostatin ((E/Z)-UIC-1005) 是 Locostatin 的消旋体. Locostatin (UIC-1005) 是一种有效的 RKIP 抑制剂。Locostatin 结合 Raf 激酶抑制 RKIP 蛋白，并破坏 RKIP 与 Raf-1 激酶和 G 蛋白偶联受体激酶 2 的相互作用。Locostatin 抑制细胞增殖和迁移。Locostatin 加重硫代乙酰胺 (HY-Y0698) 诱导的小鼠急性肝衰竭。

HY-W013411A

Locostatin UIC-1005	Others	Cancer
(4S)-N-巴豆酰基-4-苄基-2-恶唑烷酮 Locostatin (UIC-1005) 是一种有效的 RKIP 抑制剂。Locostatin 结合 Raf 激酶抑制 RKIP 蛋白，并破坏 RKIP 与 Raf-1 激酶和 G 蛋白偶联受体激酶 2 的相互作用。Locostatin 抑制细胞增殖和迁移。Locostatin 加重硫代乙酰胺 (HY-Y0698) 诱导的小鼠急性肝衰竭。

HY-P1039

R18 PHCVPRDLSWLDLEANMCLP	Raf	Cancer
R18 是 14-3-3 的肽拮抗剂，其 K_D 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断 14-3-3 与其配体 Raf-1激酶的结合，可有效地消除 14-3-3 对磷酸酶诱导的 Raf-1 失活的保护作用。

HY-12057

Vemurafenib 最多引用文献 65 篇文献验证 PLX4032; RG7204; RO5185426	Raf Autophagy	Cancer
维罗非尼 Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAF^V600E 和 c-RAF-1 的活性，IC₅₀ 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-P1039A

R18 TFA PHCVPRDLSWLDLEANMCLP TFA	Raf	Cancer
R18 TFA 是 14-3-3 的肽拮抗剂，其K_D 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断14-3-3 与其配体Raf-1激酶的结合，可有效地消除14-3-3对磷酸酶诱导的Raf-1失活的保护作用。

HY-12787

L-779450 1 篇文献验证	Raf Autophagy	Cancer
L-779450 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂，K_d 为 2.4 nM。

HY-15246

Tovorafenib 2 篇文献验证 TAK-580; MLN 2480; BIIB-024	Raf	Cancer
Tovorafenib (TAK-580, MLN 2480) 是一种可口服的，具有选择性的广谱的 *Raf* 抑制剂。

HY-136567

TBAP-001	Raf	Cancer
TBAP-001 (Synthesis 13) 信息来自专利 WO2015075483A1，是 *RAF* 激酶的泛抑制剂，其 IC₅₀ 值为 62 nM。

HY-158027

B-Raf IN 17	Raf VEGFR FGFR	Cancer
B-Raf IN 17 (Compound 8e) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型多激酶抑制剂。B-Raf IN 17 在 A375 细胞系中表现出对 BRAF_WT、VEGFR-2 和 FGFR-1 的有效细胞水平抑制，IC₅₀ 值分别为 0.02、0.18 和 1.65μM。B-Raf IN 17 可用于癌症研究。

HY-18957A

rel-Lifirafenib rel-BGB-283	Others	Cancer
rel-Lifirafenib (rel-BGB-283) 是 Lifirafenib (HY-18957) 的一种相对构型。Lifirafenib 是一种有效的 Raf 激酶和 EGFR 抑制剂。

HY-13343

ZM 336372 1 篇文献验证	Raf Apoptosis	Cancer
ZM 336372 是一种有效的蛋白激酶 c-Raf 抑制剂。在含有 0.1 mM ATP 的情况下，IC₅₀ 值为 0.07 μM。

HY-18957

Lifirafenib 1 篇文献验证 BGB-283	EGFR Raf	Cancer
Lifirafenib (BGB-283) 是新型高效的*Raf激酶和EGFR抑制剂，对重组BRaf^V600E 和EGFR的IC₅₀*值分别为23 和29 nM。

HY-12057S

Vemurafenib-d5	Isotope-Labeled Compounds Raf Autophagy	Cancer
维罗非尼 d₅ Vemurafenib-d₅ 是 Vemurafenib 的氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAF^V600E 和 c-RAF-1 的活性，IC₅₀ 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-12057S1

Vemurafenib-d7 PLX4032-d₇; RG7204-d₇; RO5185426-d₇	Isotope-Labeled Compounds Raf Autophagy	Cancer
维罗非尼-d₇ Vemurafenib-d₇ 是 Vemurafenib 氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAF^V600E 和 c-RAF-1 的活性，IC₅₀ 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-18957B

Lifirafenib maleate BGB-283 maleate	EGFR Raf	Others
Lifirafenib (BGB-283) maleate 是新型高效的 *Raf* 激酶和EGFR 抑制剂，对重组BRaf^V600E 和EGFR的IC₅₀值分别为23 和29 nM。

HY-18832

AWL-II-38.3	Others	Cancer
AWL-II-38.3 是一种有效的 ephrin-A 受体 (EphA3) 激酶抑制剂，对 Src 家族激酶和 b-raf 均没有显着的细胞活性。

HY-10331S1

Regorafenib-13C,d3 BAY 73-4506-¹³C,d₃	VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET	Cancer
瑞戈非尼-¹³C,d₃ Regorafenib-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C- 和氘代标记的 Regorafenib。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。

HY-107779

BI-882370	Raf	Cancer
BI-882370 是一种高效选择性的 *RAF* 激酶抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAF^V600E-mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC₅₀ 值分别为 0.4，0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。

HY-117658

GSK-114	Others	Cardiovascular Disease
GSK-114 是一种高选择性的，具有口服活性的 TNNI3K 抑制剂 (IC₅₀= 25 nM)。GSK-114 对 TNNI3K 的选择性是 B-Raf 激酶的 40 倍 (IC₅₀= 1 µM)。TNNI3K (又称 CARK) 是酪氨酸样激酶家族的成员，在心脏组织中选择性表达。

HY-11010

AS601245 5 篇文献验证	JNK	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
AS601245 是一种口服活性、选择性、ATP竞争性的 JNK 抑制剂，IC₅₀ 分别为 150、220和 70 nM，对三种 JNK 人类亚型 (hJNK1、hJNK2和hJNK3)。AS601245 对 c-src、CDK2 和 c-Raf 的选择性为 10-20 倍，对一系列 Ser/Thr 和 Tyr 蛋白激酶的选择性为 50-100 倍。具有神经保护特性。

HY-112780

UC2288 2 篇文献验证	MDM-2/p53	Cancer
UC2288 是一种新型的、具有细胞通透性和口服活性的 p21 衰减试剂 (对 p21 具有相对选择性活性)，基于索拉非尼 (HY-10201) 的结构合成。UC2288 在不依赖 p53 的情况下下调 p21 mRNA 的表达，降低 p21 蛋白水平，对 p21 蛋白的稳定性影响很小。UC2288 对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用，即使在 10 μM。

HY-10320

Doramapimod 20 篇以上引用文献 BIRB 796	p38 MAPK Raf Autophagy	Inflammation/Immunology Cancer
达马莫德 Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的，高效的 p38 MAPK 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 p38α=38 nM，p38β=65 nM，p38γ=200 nM，p38δ=520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (K_d=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl，IC₅₀ 分别为 83 nM 和 14.6 μM。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P1039A

R18 TFA PHCVPRDLSWLDLEANMCLP TFA	Raf	Cancer
R18 TFA 是 14-3-3 的肽拮抗剂，其K_D 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断14-3-3 与其配体Raf-1激酶的结合，可有效地消除14-3-3对磷酸酶诱导的Raf-1失活的保护作用。

HY-P1039

R18 PHCVPRDLSWLDLEANMCLP	Raf	Cancer
R18 是 14-3-3 的肽拮抗剂，其 K_D 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断 14-3-3 与其配体 Raf-1激酶的结合，可有效地消除 14-3-3 对磷酸酶诱导的 Raf-1 失活的保护作用。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N3634

Corylifol C	Structural Classification Leguminosae Source classification Phenols Polyphenols Psoralea corylifolia L. Plants	Others
Corylifol C 是一种有效的蛋白激酶 (protein kinase) 抑制剂，对 ARK5, Aurora-A, Aurora-B, AXL, B-RAF-VE, CDK4/CycD1, TIE2, EGF-R, EPHB4 的 IC₅₀ 值分别为 8.7, 3.0, 2.1, 6.4, 4.5, 6.2, 2.3, 1.2, 5.1 μg/ml。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-12057S

Vemurafenib-d5
Vemurafenib-d₅ 是 Vemurafenib 的氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAF^V600E 和 c-RAF-1 的活性，IC₅₀ 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-12057S1

Vemurafenib-d7
Vemurafenib-d₇ 是 Vemurafenib 氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAF^V600E 和 c-RAF-1 的活性，IC₅₀ 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-10331S1

Regorafenib-13C,d3
Regorafenib-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C- 和氘代标记的 Regorafenib。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。

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